Сапонины, антисептические свойства

	Автор статьи: Волчек Игорь Анатольевич  Доктор медицинских наук, профессор, врач высшей категории

Экстракты растений давно используются в народной медицине. В частности, препараты Saponaria officinalis считают эффективным при сезонных ринитах, насморках при катарах и простудах, хронических бронхитах, поражениях слизистых оболочек дыхательного и пищеварительного трактов, поражении и раздражении кожи. Пластинчатом шелушении кожи, при псориазе. 

По большей части биологический эффект обусловлен сапонинами, которые являются активными составляющими некоторых народных лекарств. 

Сапонины - биологически активные соединения, выделяемые растениями, эндофитными грибами и морскими организмами. Это гликозиды, содержащие не сахарную часть, агликон (сапогенин), присоединенный к сахарной составляющей гликозидной связью. В зависимости от химической природы агликона сапонины бывают тритерпеноидными и стероидными сапонинами.  

Современные концепции полагают, что сапонины происходят из промежуточных продуктов фитостеринового пути, и в их образование вовлечены преимущественно ферменты, принадлежащие к мультигенным семействам оксидоскваленциклаз, цитохромам P450 и UDP-гликозилтрансферазам семейства 1 [8].  

Сапонины обладают разной активностью, включая антимикробную, гемолитическую, гиполипидемическую, иммуномодулирующую и цитотоксическую.  

Получены данные об инсектицидном, противоглистном, моллюскоцидном, антибактериальном, противогрибковом и противовирусном действии сапонинов [5, 10, 18].  

Сапонины обладают цитотоксической противоопухолевой активностью. 

Например, сообщалось о цитотоксической активности многочисленных сапонинов против различных клеточных линий, включая HeLa, Hep-G2, HT1080, HL-60 [32].  

Терпеноидные сапонины Quillaja saponaria были описаны как противораковые агенты [17].  

Сообщается, что тритерпеноидные сапонины саксифрагифолин B и саксифрагифолин D из Androsace umbellate ингибируют рост раковых клеток и вызывают апоптоз [20].  

Олеаноловая кислота, один из наиболее распространенных агликонов тритерпеноидных сапонинов, обладает гипогликемической, гепатопротекторной, противовоспалительной, антибактериальной, анти-ВИЧ, противоязвенной и антиканцерогенной активностями [15].  

Сообщается также, что бетулиновая кислота обладает гипогликемическим, гепатопротекторным, противовоспалительным, антибактериальным, анти-ВИЧ, противоязвенным и антиканцерогенным действием [31].  

В последнее время большое биомедицинское и фармацевтическое значение придается тритерпеноидным сапонинам [25, 26].  

Сапонины, в частности, тритерпеновые обладают выраженной фунгицидной активностью [4, 24, 30].  

Противогрибковым эффектом обладают и их производные [19, 30].  

Особый интерес, особенно, в связи с существующей пандемией, вызывает противовирусная активность сапонинов. 

Показано, что тритерпеноиды также открыли большие перспективы для лечения ВИЧ благодаря своему новому механизму действия. Так, полусинтетический тритерпеноид бевиримат предотвращает созревание новых вирионов и, таким образом, распространение вируса на новые клетки. Во время каскада процессинга Gag бевиримат специфически блокирует расщепление предшественника капсида Gag (CA) CA-SP1 до зрелого белка CA, что приводит к дефектной конденсации ядра и высвобождению незрелых неинфекционных вирусных частиц [13].  

Это производное бетулиновой кислоты является мощным ингибитором созревания вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) [22].  

Также и другие производные бетулина, бетулиновой кислоты и дигидробетулина также продемонстрировали сильную анти-ВИЧ и антилейшманиозную активность [23, 28].  

Исследование активности растительных секстритерпенов, выделенных из Tripterygium wilfordii (китайского мандарина) показало их способность ингибировать репликацию цитомегаловируса человека (HCMV), умеренную вирулицидную активность против нескольких вирусов в оболочке, включая HSV-1, HCMV, вирус кори и вирус гриппа А.  

Механизм действия заключался в подавлении синтеза вирусного белка инфицированных клеток при добавлении препарата на ранних стадиях репликации ВПГ-1 путем ингибирования транскрипции и трансляции вирусных генов [7].  

Наличие противовирусной активности у различных классов терпеноидов, свидетельствует о перспективности их изучения для использования в качестве противовирусных средств.  

В работе [1] была исследована противовирусная активность некоторых моно- и  секст- тритерпеновых сапонинов. На модели вируса гриппа с антигенной формулой H7N1 и H3N2 показано, что все исследованные группы терпеноидов могут рассматриваться в качестве перспективных противовирусных средств. При этом наибольший интерес представляют соединения сесквитерпенового ряда, которые по активности превосходили современные коммерческие противовирусные препараты Амизон и Тамифлю. 

Механизмы противовирусного действия сапонинов, помимо изложенных выше, могут быть многообразными. Это и нарушение проникновения вируса в клетки, непосредственное воздействие на транспортные белки проникновения вируса в клетку и репликации вируса в клетке и воздействие на нуклеиновые кислоты 

Установлено, что сапонины перестраивают архитектуру холестеринсодержащего липидного бислоя с образованием пор и повышением проницаемости мембраны [2, 16, 19].  

В результате чего пораженная вирусом клетка гибнет. 

Сапонины регулируют экспрессию микро РНК (miRNA) у растений [3].  

С помощью масс-спектрометрии установлен факт молекулярного комплексообразования тритерпеновых гликозидов с пуриновыми основаниями нуклеиновых кислот ( аденином и гуанином) [12].  

Кроме выше приведенных, в отношении противовирусного, антибактериального,  фунгицидного, противоопухолевого эффектов свидетельствуют данные об иммуномодулирующем действии сапонинов. 

Многочисленными исследованиями показано, что активация различных провоспалительных медиаторов, регулируется природными и полусинтетическими тритерпеноидами, наряду с тритерпеноидными, стероидными сапонинами и стероидными гликоалкалоидами [9, 11, 14, 21, 27, 29].  

Следует указать, что в состав Saponaria officinalis входит множество, более 96, компонентов, в том числе, терпеноиды. Особый интерес представляет тот факт, что  количество сесквитерпеноида (наиболее активного в отношении вирусов сапонина) достигает 41,2% экстракта [6].  

В соответствие с этим и приведенными выше данными, экстракты и чистые вещества, полученные из данного растения могут обладать всеми перечисленными биологическим эффектами.